Vladimir Poroikov » Publication

Share It:
Blog It:
Published 2013-03-19 Published on SciPeople2013-10-19 10:20:28 JournalActa Naturae


Структурно-функциональный анализ 1,2,5-бензоксадиазолов и их n-оксидов в качестве ингибиторов интегразы ВИЧ-1
Королев С.П., Кондрашина О.В., Дружиловский Д.С., Старосотников А.М., Дутов М.Д., Бастраков М.А., Далингер И.Л., Филимонов Д.А., Шевелев С.А., Поройков В.В., Агапкина Ю.Ю., Готтих М.Б. / Vladimir Poroikov
Acta Naturae, 2013, 5, № 1 (16) 75-85.
Abstract Интеграза вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) считается одной из самых привлекательных мишеней для разработки ингибиторов этого вируса. В настоящей работе изучена способность ряда отобранных с использованием компьютерной программы PASS 2,1,3-бензоксадиазолов (бензофуразанов) и их N-оксидов (бензофуроксанов) подавлять каталитическую активность интегразы ВИЧ-1. Установлено, что ингибирующая способность этих соединений сильно зависит от наличия нитрогруппы. Показано, что нитробензофуразаны и нитробензофуроксаны препятствуют связыванию ДНК-субстрата в активном центре фермента. Эти ингибиторы оказались активными и в отношении мутантов интегразы, устойчивых к действию ралтегравира – единственного разрешенного к клиническому применению ингибитора интегразы.

No comments

You should sign in or sign up for comment this post